2. Signaling Pathways
  3. PROTAC
  4. E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates

E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 

E3 连接酶配体-连接子偶联物是蛋白水解靶向嵌合分子（PROTACs）的一部分，它包含一个 E3 泛素连接酶的配体和一个连接子，与靶蛋白的配体（如 JQ1 连接 BRD4 蛋白，Molibresib 连接 BET 蛋白）连接后，可用于构建靶蛋白泛素化降解的 PROTACs。目前，已发现多种PROTAC通过特异性靶向BET、雌激素受体（ER）、雄激素受体等表现出良好的生物活性。MedChemExpress（MCE）提供各种高质量的E3连接酶配体-接头结合物，包括von Hippel-Lindau（VHL）配体、MDM2配体、Cereblon（CRBN）配体和cIAP1配体与不同的接头（PEG、烷基链、烷基/醚等）结合。设计和合成各种新型PROTAC（ARV-825、dBET1、MT-802等）既方便又省时，可以扩大PROTAC在癌症、自身免疫、炎症和其他疾病治疗中的应用。

E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate, which is one part of Proteolysis Targeting Chimeric Molecules (PROTACs), incorporates a ligand for the E3 ubiquitin ligase and a linker. After linked to the ligand for target protein (such as JQ1 for BRD4 protein, Molibresib for BET protein), those conjugates can be used for constituting PROTACs that targetprotein for ubiquitination and degradation. Currently, several PROTACs have been found to show good biological activity by specifically targeting BET, estrogen receptor (ER), androgen receptor, etc. MedChemExpress (MCE) offers a wide range of high quality E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates including von Hippel-Lindau (VHL) ligands, MDM2 ligands, Cereblon (CRBN) ligands and cIAP1 ligands conjugating with different linkers (PEGs, Alkyl-Chain, Alkyl/ether, etc.). It’s convenient and time-saving for designing and synthesizinga wide variety of novel PROTACs (ARV-825, dBET1,MT-802, etc.), which can expand the application of PROTACs in the treatment of cancer, autoimmunity, inflammation and other diseases.

E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 亚型特异性产品:

E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Isoform Comparison
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-133487B
    (S,R,S)-AHPC-C8-NH2 2341796-79-8
    (S,R,S)-AHPC-C8-NH2 (VH032-C8-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C8-NH2 可用于合成靶向 AKT 的 PROTAC 降解剂，例 8，XF038-164A，源于专利文献 WO2019173516A1。
    (S,R,S)-AHPC-C8-NH2
  • HY-126458
    Thalidomide-O-PEG2-propargyl 2098487-52-4 98.26%
    Thalidomide-O-PEG2-propargyl (E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 32) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate)，包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 2 个单元的 PEG linker，应用于 PROTAC 技术。Thalidomide-O-PEG2-propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Thalidomide-O-PEG2-propargyl
  • HY-130737
    Pomalidomide 4'-alkylC5-acid 2225940-49-6 98.78%
    Pomalidomide 4'-alkylC5-acid (Example 3) 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 cereblon (CRBN) 配体和 1 个 linker。Pomalidomide 4'-alkylC5-acid 可用于 PROTAC 的合成。
    Pomalidomide 4'-alkylC5-acid
  • HY-131185
    Pomalidomide-amido-C3-COOH 2162120-77-4 99.51%
    Pomalidomide-amido-C3-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
    Pomalidomide-amido-C3-COOH
  • HY-136166
    Thalidomide-NH-PEG3-propionic acid 2138440-82-9 99.72%
    Thalidomide-NH-PEG3-propionic acid 是一种合成的 E3 连接酶配体-连接体偶联物，结合了基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体和 3 个单元 PEG Linker。
    Thalidomide-NH-PEG3-propionic acid
  • HY-134591
    Thalidomide-NH-PEG4-COOH 2412056-48-3
    Thalidomide-NH-PEG4-COOH 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物，可用于合成 dCBP-1。dCBP-1 是一种有效且选择性的 p300/CBP 异双功能降解剂。
    Thalidomide-NH-PEG4-COOH
  • HY-133139
    Lenalidomide-PEG1-azide 2185795-67-7
    Lenalidomide-PEG1-azide 是一种E3连接酶 lgand-linker 复合物。Lenalidomide-PEG1-azide 包含 cereblon 配体和 linker。Lenalidomide-PEG1-azide 可用于设计 PROTAC BRD4 Degrader-1 (HY-133131)。Lenalidomide-PEG1-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    Lenalidomide-PEG1-azide
  • HY-137531
    Pomalidomide-PEG1-C2-COOH 2139348-60-8 99.76%
    Pomalidomide-PEG1-C2-COOH是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个单元 PEG 的 linker。
    Pomalidomide-PEG1-C2-COOH
  • HY-130711B
    (S,R,S)-AHPC-C3-NH2 hydrochloride 2940858-65-9
    (S,R,S)-AHPC-C3-NH2 (VH032-C3-NH2) hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate，包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker，可用于合成 PROTAC 分子。
    (S,R,S)-AHPC-C3-NH2 hydrochloride
  • HY-103604
    (S,R,S)-AHPC-PEG4-NH2 hydrochloride 2064292-52-8 98.17%
    (S,R,S)-AHPC-PEG4-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 4 个单元 PEG linker。
    (S,R,S)-AHPC-PEG4-NH2 hydrochloride
  • HY-160241
    Lenalidomide-C5-acid 2338824-30-7
    Lenalidomide-C5-acid 是基于 Lenalidomide 的 E3 连接酶配体-接头结合物 (E3 ligase ligand-linker conjugate)，用于招募 CRBN 蛋白。Lenalidomide-C5-acid 可用于合成 PROTAC。
    Lenalidomide-C5-acid
  • HY-135045
    (S,R,S)-AHPC-C4-COOH 2172819-74-6
    (S,R,S)-AHPC-C4-COOH (VH032-C4-COOH) (linker 45) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate)，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个 linker。用于合成 EED 的靶向 PROTAC。
    (S,R,S)-AHPC-C4-COOH
  • HY-130683
    Lenalidomide-propargyl-C2-NH2 hydrochloride 2489242-23-9 98.04%
    Lenalidomide-propargyl-C2-NH2 hydrochloride 结合了 E3 泛素连接酶的配体 cereblon (CRBN) 和一个 linker。Lenalidomide-propargyl-C2-NH2 hydrochloride 可用于设计 PROTAC MD-224。
    Lenalidomide-propargyl-C2-NH2 hydrochloride
  • HY-130952
    Thalidomide-O-C8-COOH 2225148-51-4
    Thalidomide-O-C8-COOH 是一种基于 Thalidomide 的，可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Thalidomide-O-C8-COOH 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。
    Thalidomide-O-C8-COOH
  • HY-128832
    Nutlin-C1-amido-PEG4-C2-N3 99.19%
    Nutlin-C1-amido-PEG4-C2-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Nutlin 3 的 MDM2 配体和 4 个单元 PEG linker。Nutlin-C1-amido-PEG4-C2-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    Nutlin-C1-amido-PEG4-C2-N3
  • HY-122710A
    Thalidomide-O-amido-PEG4-C2-NH2 hydrochloride 2245697-85-0
    Thalidomide-O-amido-PEG4-C2-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。可用于合成 PROTAC 分子。
    Thalidomide-O-amido-PEG4-C2-NH2 hydrochloride
  • HY-133699
    Pomalidomide-PEG4-COOH 2138440-81-8 98.0%
    Pomalidomide-PEG4-COOH 是一种 E3 连接酶配体-接头偶联物。Pomalidomide-PEG4-COOH 包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和用于 PROTAC 技术的 4 单元 PEG 接头 (摘自专利 WO2017184995A1)。
    Pomalidomide-PEG4-COOH
  • HY-130951
    Thalidomide-O-C6-COOH 2169266-69-5 99.29%
    Thalidomide-O-C6-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
    Thalidomide-O-C6-COOH
  • HY-136237
    Thalidomide-NH-C5-NH2 hydrochloride 2375194-03-7 99.86%
    Thalidomide-NH-C5-NH2 hydrochloride 是合成的 E3 连接酶配体-连接缀合物，里面包含基于沙利度胺的 cereblon 配体和一个 Linker， 用于 PROTAC 的合成。
    Thalidomide-NH-C5-NH2 hydrochloride
  • HY-131880
    Thalidomide-O-C2-acid 2369068-42-6
    Thalidomide-O-C2-acid 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
    Thalidomide-O-C2-acid
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Isoform Comparison

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