2. Signaling Pathways
  3. PROTAC
  4. E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates

E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 

E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate, which is one part of Proteolysis Targeting Chimeric Molecules (PROTACs), incorporates a ligand for the E3 ubiquitin ligase and a linker. After linked to the ligand for target protein (such as JQ1 for BRD4 protein, Molibresib for BET protein), those conjugates can be used for constituting PROTACs that targetprotein for ubiquitination and degradation. Currently, several PROTACs have been found to show good biological activity by specifically targeting BET, estrogen receptor (ER), androgen receptor, etc. MedChemExpress (MCE) offers a wide range of high quality E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates including von Hippel-Lindau (VHL) ligands, MDM2 ligands, Cereblon (CRBN) ligands and cIAP1 ligands conjugating with different linkers (PEGs, Alkyl-Chain, Alkyl/ether, etc.). It’s convenient and time-saving for designing and synthesizinga wide variety of novel PROTACs (ARV-825, dBET1,MT-802, etc.), which can expand the application of PROTACs in the treatment of cancer, autoimmunity, inflammation and other diseases.

E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 亚型特异性产品:

E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Isoform Comparison
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-140942
    Biotin-PEG6-Thalidomide 2144775-48-2 98.51%
    Biotin-PEG6-Thalidomide 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
    Biotin-PEG6-Thalidomide
  • HY-103612
    Thalidomide-O-amido-C3-COOH 2308035-51-8 98.43%
    Thalidomide-O-amido-C3-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
    Thalidomide-O-amido-C3-COOH
  • HY-103607
    (S,R,S)-AHPC-PEG2-C4-Cl 1835705-57-1 98.21%
    (S,R,S)-AHPC-PEG2-C4-Cl (VH032-PEG2-C4-Cl) 由 E3 配体与 13 个原子相连的复合分子，连接子的接头为 Halogen 基团。(S,R,S)-AHPC-PEG2-C4-Cl 包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 alkyl/ether linker。(S,R,S)-AHPC-PEG2-C4-Cl 能够诱导 GFP-HaloTag7 降解。
    (S,R,S)-AHPC-PEG2-C4-Cl
  • HY-133799
    Pomalidomide-C7-COOH 2225940-51-0 98.07%
    Pomalidomide-C7-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，是 PROTAC BCL-XL 降解剂合成的中间体。
    Pomalidomide-C7-COOH
  • HY-130952
    Thalidomide-O-C8-COOH 2225148-51-4
    Thalidomide-O-C8-COOH 是一种基于 Thalidomide 的，可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Thalidomide-O-C8-COOH 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。
    Thalidomide-O-C8-COOH
  • HY-143348
    NJH-2-030 2709040-02-6 98.74%
    NJH-2-030 是一种 FEM1B 的共价配体，应用于靶向蛋白质降解。
    NJH-2-030
  • HY-131185
    Pomalidomide-amido-C3-COOH 2162120-77-4 98.22%
    Pomalidomide-amido-C3-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
    Pomalidomide-amido-C3-COOH
  • HY-138782
    Thalidomide-Piperazine-PEG1-COOH 2731007-11-5 99.79%
    Thalidomide-Piperazine-PEG1-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
    Thalidomide-Piperazine-PEG1-COOH
  • HY-133138
    Pomalidomide-PEG1-azide 2133360-04-8
    Pomalidomide-PEG1-azide 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物。Pomalidomide-PEG1-azide 包含 cereblon 配体和linker，Pomalidomide-PEG1-azide 可用于设计 PROTAC BRD4 Degrader-1 (HY-133131)。Pomalidomide-PEG1-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    Pomalidomide-PEG1-azide
  • HY-133139
    Lenalidomide-PEG1-azide 2185795-67-7
    Lenalidomide-PEG1-azide 是一种E3连接酶 lgand-linker 复合物。Lenalidomide-PEG1-azide 包含 cereblon 配体和 linker。Lenalidomide-PEG1-azide 可用于设计 PROTAC BRD4 Degrader-1 (HY-133131)。Lenalidomide-PEG1-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    Lenalidomide-PEG1-azide
  • HY-W580022
    Pomalidomide-5'-PEG8-C2-COOH 2138440-78-3 98.21%
    Pomalidomide-5'-PEG8-C2-COOH 是一种 E3 连接酶配体-Linker 偶联物，由 Pomalidomide (HY-10984) 和 Linker 组成。Pomalidomide-5'-PEG8-C2-COOH 可用于合成 PROTACs。
    Pomalidomide-5'-PEG8-C2-COOH
  • HY-141011
    Thalidomide-O-amido-PEG4-azide 2411681-89-3 99.64%
    Thalidomide-O-amido-PEG4-azide 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。Thalidomide-O-amido-PEG4-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    Thalidomide-O-amido-PEG4-azide
  • HY-139539
    Thalidomide-5-COOH 1216805-11-6 99.97%
    Thalidomide-5-COOH 是一种基于 Thalidomide 的，可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-COOH 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。
    Thalidomide-5-COOH
  • HY-103605
    (S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-C4-Cl 1835705-55-9
    (S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-C4-Cl 由 E3 配体与 20 个原子相连的复合分子，连接子的接头为 Halogen 基团。(S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-C4-Cl 包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 基于一个 alkyl/ether linker。(S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-C4-Cl 能够诱导 GFP-HaloTag7 降解。
    (S,R,S)-AHPC-C6-PEG3-C4-Cl
  • HY-130683
    Lenalidomide-propargyl-C2-NH2 hydrochloride 2489242-23-9 98.04%
    Lenalidomide-propargyl-C2-NH2 hydrochloride 结合了 E3 泛素连接酶的配体 cereblon (CRBN) 和一个 linker。Lenalidomide-propargyl-C2-NH2 hydrochloride 可用于设计 PROTAC MD-224。
    Lenalidomide-propargyl-C2-NH2 hydrochloride
  • HY-133487B
    (S,R,S)-AHPC-C8-NH2 2341796-79-8
    (S,R,S)-AHPC-C8-NH2 (VH032-C8-NH2) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C8-NH2 可用于合成靶向 AKT 的 PROTAC 降解剂，例 8，XF038-164A，源于专利文献 WO2019173516A1。
    (S,R,S)-AHPC-C8-NH2
  • HY-128832
    Nutlin-C1-amido-PEG4-C2-N3 99.19%
    Nutlin-C1-amido-PEG4-C2-N3 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Nutlin 3 的 MDM2 配体和 4 个单元 PEG linker。Nutlin-C1-amido-PEG4-C2-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    Nutlin-C1-amido-PEG4-C2-N3
  • HY-138775
    Thalidomide-PEG3-COOH 2682112-08-7 98.05%
    Thalidomide-PEG3-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
    Thalidomide-PEG3-COOH
  • HY-131889
    Thalidomide-O-C5-acid 2087490-48-8
    Thalidomide-O-C5-acid 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
    Thalidomide-O-C5-acid
  • HY-137537
    Pomalidomide-PEG2-azide 2267306-14-7
    Pomalidomide-PEG2-azide 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate)，包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 2 个单元 PEG 的 linker。Pomalidomide-PEG2-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    Pomalidomide-PEG2-azide
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Isoform Comparison

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